In vitro skin permeation and antifungal activity of naftifine microemulsions

Meryem Sedef Erdal¹, Aslı Gürbüz¹, Seher Birteksöz Tan², Sevgi Güngör¹, Yıldız Özsoy¹

¹Istanbul University, Faculty of Pharmacy, Department of Pharmaceutical Technology, 34116, Istanbul, Turkey
²Istanbul University, Faculty of Pharmacy, Department of Pharmaceutical Microbiology, 34116, Istanbul, Turkey

INTRODUCTION: Microemulsions are fluid, isotropic, colloidal systems that have been widely studied as drug delivery systems. The percutaneous transport of active agents can be enhanced by their microemulsion formulation when compared to conventional formulations. The purpose of this study was to evaluate naftifine loaded microemulsions with an objective to improve the skin permeation of the drug.
METHODS: Microemulsions comprising oleic acid (oil phase), Kolliphor EL or Kolliphor RH40 (surfactant), Transcutol (co-surfactant) and water were prepared and physicochemical characterization was performed. In vitro skin permeation of naftifine from microemulsions was investigated and, compared with that of from its conventional commercial formulation. ATR-FTIR spectroscopy was used to evaluate the interaction between the microemulsions and the stratum corneum lipids. Candida albicans ATCC 10231 and Candida parapsilosis were used to evaluate the antifungal susceptibility of naftifine loaded microemulsions.
RESULTS: The microemulsion formulation containing Kolliphor RH40 as co-surfactant increased naftifine permeation through pig skin significantly when compared with the commercial topical formulation (p<0.05). ATR-FTIR spectroscopy study showed that microemulsions increased the fluidity of the stratum corneum lipid bilayers. Drug loaded microemulsions possessed superior antifungal activity against Candida albicans ATCC 10231 and Candida parapsilosis.
DISCUSSION AND CONCLUSION: In conclusion, this study demonstrated that microemulsion could be suggested as an alternative topical carrier featuring a potential for enhanced skin delivery of naftifine.

Keywords:

Naftifin mikroemülsiyonlarının in vitro deriden permeasyonu ve antifungal aktivitesi

Meryem Sedef Erdal¹, Aslı Gürbüz¹, Seher Birteksöz Tan², Sevgi Güngör¹, Yıldız Özsoy¹

¹İstanbul Üniversitesi, Eczacılık Fakültesi, Farmasötik Teknoloji Anabilim Dalı, 34116, İstanbul, Türkiye
²İstanbul Üniversitesi, Eczacılık Fakültesi, Farmasötik Mikrobiyoloji Anabilim Dalı, 34116, İstanbul, Türkiye

GİRİŞ ve AMAÇ: Mikroemülsiyonlar, ilaç taşıyıcı sistemler olarak çok çalışılan; sıvı, izotropik, kolloidal sistemlerdir. Aktif maddelerin mikroemülsiyonlardan perkütan absorpsiyonu konvansiyonel formülasyona göre iyileşebilmektedir. Bu çalışmanın amacı, naftifin yüklü mikroemülsiyonların, ilacın deriden permeasyonunun iyileştirilmesine yönelik olarak değerlendirilmesidir.
YÖNTEM ve GEREÇLER: Oleik asit (yağ fazı), Kolliphor EL veya Kolliphor RH40 (surfaktan), Transcutol (ko-surfaktan) ve sudan oluşan mikroemülsiyonlar hazırlanarak fizikokimyasal karakterizasyonları gerçekleştirilmiştir. Naftifinin in vitro deriden permeasyonu çalışılmış ve konvansiyonel ticari preparatı ile karşılaştırılmıştır. ATR-FTIR spektroskopisi, mikroemülsiyonlar ile stratum corneum lipitleri arasındaki etkileşimin araştırılması için kullanılmıştır. Naftifin yüklü mikroemülsiyonların antifungal aktiviteleri Candida albicans ATCC 10231 ve Candida parapsilosis kullanılarak değerlendirilmiştir.
BULGULAR: Ko-surfaktan olarak Kolliphor RH40 içeren mikroemülsiyon formülasyonu, naftifinin topikal ticari formülasyonu ile karşılaştırıldığında, domuz derisinden naftifin permeasyonunu istatiksel olarak anlamlı derecede arttırmıştır (p<0.05). ATR-FTIR spektroskopisi, mikroemülsiyonların stratum corneum lipit çifte tabakalarının akışkanlığını arttırdığını göstermiştir. İlaç yüklü mikromülsiyonlar, Candida albicans ATCC 10231 ve Candida parapsilosis türlerine karşı yüksek antifungal aktivite göstermişlerdir.
TARTIŞMA ve SONUÇ: Sonuç olarak, bu çalışmada mikroemülsiyonların, naftifinin deriden permeasyonunun iyileştirilmesinde alternatif topikal taşıyıcılar olarak kabul edilebilecekleri gösterilmiştir.

Anahtar Kelimeler:

Meryem Sedef Erdal, Aslı Gürbüz, Seher Birteksöz Tan, Sevgi Güngör, Yıldız Özsoy. In vitro skin permeation and antifungal activity of naftifine microemulsions. . 2020; 17(1): 43-48

Corresponding Author: Meryem Sedef Erdal, Türkiye