In-Situ Hydrogel Formulation For Intra-Articular Application Of Diclofenac Sodium Loaded Polymeric Nanoparticles
Berrın Kucukturkmen, Umut Can Oz, Asuman BozkırDepartment of Pharmaceutical Technology, Faculty of Pharmacy, Ankara University, Ankara, TurkeyThe global population is getting older and the number of people who suffers from arthritis is a major problem according to WHO’s data. In this respect, requirement of the more efficient treatment of arthritis becomes an urgent issue. In this research, nanoparticle bearing in situ gelling hydrogel formulation was developed for prolonged local delivery of diclofenac sodium. Particle size, encapsulation efficiency, morphology, and drug release profile of diclofenac sodium loaded biodegradable nanoparticles as well as gel viscosity and gelation time of in situ gelling hydrogel formulations were optimized to increase the time interval between each dose application for enhanced patience compliance. The spherical nanoparticles with a mean particle diameter of 168 nm was obtained and confirmed by both transmission electron microscope and atomic force microscope. Different types of surfactants were tested in the first emulsification step of nanoparticle production process and Arlacel®-C significantly increased the encapsulation efficiency to 89.7%. 30 days prolonged in vitro release of DS was achieved by using the combined formulation of polymeric nanoparticles and in-situ hydrogel prepared by using Poloxomer 407 and chitosan. Therefore, local administration of DS with this novel delivery system could be considered of having potential to minimize side effects because of decreased amount of drug in dosage form compared to conventional oral dose.
Keywords: Diclofenac sodium, Drug delivery, PLGA, Poly (ε, -caprolactone), Thermosensitive hydrogel, PoloxamersDiklofenak Sodyum Yüklü Polimerik Nanopartiküllerin İntra-Artiküler Uygulaması İçin İn-Situ Hidrojel Formülasyonu
Berrın Kucukturkmen, Umut Can Oz, Asuman BozkırDepartment of Pharmaceutical Technology, Faculty of Pharmacy, Ankara University, Ankara, TurkeyDünya Sağlık Örgütü’nün verilerine göre dünya çapında insanların yaş ortalaması ve bağlantılı olarak artrit hastalığından mağdur olan insan sayısı da artmaktadır. Bu açıdan bakıldığında, artrit tedavisi için daha etkili tedavilerin gerekliliği önemli hale gelmiştir. Bu araştırmada, diklofenak sodyumun uzatılmış local taşınımı için nanopartikül içeren in-situ hidrojel formülasyonları geliştirilmiştir. Diklofenak sodium yüklü nanopartiküllerin partikül büyüklüğü, enkapsülasyon etkinliği, morfolojisi ve ilaç salım profilleri ile in-situ hidrojelin jel viskozitesi ve jelleşme süresi, hasta uyuncunu artırmak için her bir dozun uygulanması arasındaki zamanı artırmak amacıyla optimize edilmiştir. Ortalama partikül büyüklüğü 168 nm olan küresel nanopartiküller elde edilmiş ve geçirimli elektron mikroskobu ve atomic kuvvet mikroskobu ile desteklenmiştir. Nanopartikül üretim sürecinin ilk emülsifikasyon adımında farklı sürfaktanlar denenmiş ve Arlacel®-C’nin enkapsülasyon etkinliğini %89.7’ye yükseltmiştir. Diklofenak sodyumun 30 güne uzatılmış in-vitro salımı, nanopartiküllerin ve poloksamer 407/kitozan ile hazırlanmış in-situ hidrojelin kombine kullanılmasıyla başarılmıştır. Bu nedenle, diklofenak sodyumun bu yenilikçi taşıyıcı sistem ile lokal uygulanmasının, konvansiyonel oral doza göre azaltılmış miktarda ilaç içermesinden dolayı yan etkileri minimize etme potansiyeline sahip olduğu düşünülmüştür.
Anahtar Kelimeler: Diklofenak sodyum, İlaç taşınımı, PLGA, Poly (ε, -kaprolakton), Isıya duyarlı hidrojel, PoloksamerlerCorresponding Author: Asuman Bozkır, Türkiye
| TOOLS |
 Print Download citation RIS EndNote BibTex Medlars Procite Reference Manager Share with email Share Send email to author
Similar articles Google Scholar |