Development of Nanocochleates Containing Erlotinib HCl and Dexketoprofen trometamol and Evaluation of In vitro Characteristic Properties

Çoban, Özlem; Değim, Zelihagül

Özlem Çoban¹, Zelihagül Değim²

¹Karadeniz Technical University, Faculty Of Pharmacy, Department Of Pharmaceutical Technology, 06100 Trabzon, Turkey
²Gazi University, Faculty Of Pharmacy, Department Of Pharmaceutical Technology, 06330 Etiler, Ankara Turkey

Erlotinib HCl is a tyrosine kinase receptor inhibitor and an anticancer agent that was first approved by the FDA in 2004 for treatment of non-small cell lung cancer and pancreatic cancer. Dexketoprofen trometamol is a non-steroidal anti-inflammatory drug but recent studies show that dexketoprofen trometamol has also an effect in carcinoma due to its inhibitor effects on prostaglandins. Combination of dexketoprofen and anti-cancer agents reduce the pain caused by cancer through diminishing the tumors pressure which causes necrosis; it also lowers the bad prognosis of the cancer. Combination therapy will make life easy for the patients, considering drug administration and dosing. Nanocochleates are new drug delivery systems that have not been examined as much as liposomes but they have more advantages than liposomes. In this study, erlotinib HCl and dexketoprofen trometamol were loaded into nanocochleates with various formulations and particle sizes/distributions, polydispersity indexes, and zeta potential analyses were performed. The transmission electron microscopy imagings were performed with the obtained optimal formulation and drug release studies using the Franz diffusion cells were performed. This study showed that the drugs were successfully loaded into the nanocochleates and nanocochleates actively released the drugs.

Keywords:

Erlotinib HCl ve Deksketoprofen trometamol İçeren Nanokohleatların Geliştirilmesi ve İn vitro Karakteristik Özelliklerinin Değerlendirilmesi

Özlem Çoban¹, Zelihagül Değim²

¹Karadeniz Teknik Üniversitesi, Eczacılık Fakültesi, Farmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı, Trabzon
²Gazi Üniversitesi, Eczacılık Fakültesi, Farmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı, Ankara

Erlotinib HCl bir tirozin kinaz reseptör inhibitörü olup, FDA tarafından ilk kez 2004 yılında küçük hücreli olmayan akciğer kanseri ile pankreas kanserinin tedavisi için onaylanmış olan antikanserojen bir etkin maddedir. Deksketoprofen trometamol ise non-steroidal antiinflamatuvar bir ilaçtır. Ancak günümüzde prostaglandinler üzerindeki inhibitör etkisinden dolayı karsinomada da etkili olduğu yapılan çalışmalar ile gösterilmektedir. Bu nedenle günümüzde ayrı ayrı ürünler halinde kullanılan deksketoprofen ve antikanserojen madde kombine edildiğinde, hem hastaya alım kolaylığı sağlayarak sabit bir kan düzeyi sağlanabileceği hem de kansere bağlı ağrı ile tümörün basınç nekrozu yaratma ve kanser prognozunu kötü yönde artırma etkisinin azaltılması ve tümörün etkin bir şekilde tedavisinin mümkün olabileceği düşünülmüştür. Nanokohleatlar ise üzerinde lipozomlar kadar çok fazla çalışmanın yapılmadığı ancak lipozomlara kıyasla daha fazla avantaja sahip olan ilaç taşıyıcı sistemlerdir. Bu çalışmada, erlotinib HCl ve deksketoprofen trometamol çeşitli formülasyon çalışmaları ile nanokohleatlara yüklenmiş ve partikül büyüklüğü dağılımı, polidispersite indeksi ve zeta potansiyeli analizleri yapılmıştır. Elde edilen optimum formülasyon ile Franz difüzyon hücresinde salım çalışmaları ve geçirimli elektron mikroskobu görüntülemesi gerçekleştirilmiştir. Çalışmalar sonucunda ilaçların nanokohleatlara başarılı bir şekilde yüklendiği ve yaklaşık %50 salım değerlerine ulaştığı tespit edilmiştir.

Anahtar Kelimeler:

Özlem Çoban, Zelihagül Değim. Development of Nanocochleates Containing Erlotinib HCl and Dexketoprofen trometamol and Evaluation of In vitro Characteristic Properties. . 2018; 15(1): 0-0

Corresponding Author: Özlem Çoban, Türkiye