Some New Hydrazone Derivatives Bearing 1,2,4-Triazole Moiety As Potential Antimycobacterial Agents
Keriman Özadalı Sarı1, Oya Ünsal Tan1, Dharmarajan Sriram2, Ayla Balkan11Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Pharmacy, Hacettepe University, Ankara, Turkey2Medicinal Chemistry & Antimycobacterial Research Laboratory, Pharmacy Group, Birla Institute of Technology & Science – Pilani, Hyderabad Campus, Jawahar Nagar, Hyderabad 500 078, Andhra Pradesh, India
INTRODUCTION: The aim of this study is to synthesize, characterize and screen some new 1-(4-((2-(4-substitutedphenyl)hydrazono)methyl)phenyl)-1H-1,2,4-triazole derivatives for their antimycobacterial activities.
METHODS: The target compounds (2a-h) were gained by condensation of 4-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)benzaldehyde with appropriate phenylhydrazines. Their structures were elucidated by IR, 1H-NMR and mass spectrometry. The antimycobacterial activities of the compounds were determined in vitro against M. tuberculosis H37Rv.
RESULTS: The biological assay results showed that the methylsulfonyl substituted derivative 2f displayed the highest antimycobacterial activity in this series.
DISCUSSION AND CONCLUSION: Although the methylsulfonyl substituted derivative exhibited significant antimycobacterial activity, none of the synthesized compounds was found as effective as isoniazid, rifampin, ethambutol and ciprofloxazin against M. tuberculosis.
Antimikobakteriyel Etki Göstermesi Beklenen Yeni Bazı 1,2,4-Triazol Yapısı Taşıyan Hidrazon Türevleri
Keriman Özadalı Sarı1, Oya Ünsal Tan1, Dharmarajan Sriram2, Ayla Balkan11Hacettepe Üniversitesi, Eczacılık Fakültesi, Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı, Ankara, Türkiye2Medisinal Kimya & Antimikobakteriyel Araştırma Laboratuvarı, Eczacılık Grubu, Birla Teknoloji ve Bilim Enstitüsü, Pilani, Hyderabad Kampüsü, Jawahar Nagar, Hyderabad, Andhra Pradesh, Hindistan
GİRİŞ ve AMAÇ: Bu çalışma, 1-(4-((2-(4-sübstitüefenil)hidrazono)metil)fenil)-1H-1,2,4-triazol türevlerinin sentezlerini yaparak yapılarını aydınlatmayı ve antimikobakteriyel aktivitelerini incelemeyi amaçlamaktadır.
YÖNTEM ve GEREÇLER: Bu çalışmada hedef bileşikler (2a-h), 4-(1H-1,2,4-triazol-l-il)benzaldehidin uygun fenilhidrazinlerle kondenzasyonu ile elde edilmiştir. Bileşiklerin yapıları, IR, 1H-NMR ve kütle spektrometrisi ile aydınlatılmıştır. Antimikobakteriyel aktiviteleri, M. tuberculosis H37Rv'ye karşı in vitro olarak incelenmiştir.
BULGULAR: Aktivite sonuçları incelendiğinde, metilsülfonil sübstitüe türevin 2f serinin en aktif üyesi olduğu bulunmuştur.
TARTIŞMA ve SONUÇ: Metilsulfonil sübstitüe türevin dikkate değer antimikobakteriyel aktivite göstermesine rağmen, sentezlenen bileşiklerin hiçbirinin M. tuberculosis’e karşı izoniazit, rifampin, etambutol ve siprofloksazin kadar etkili olmadıkları bulunmuştur.
Corresponding Author: Oya Ünsal Tan, Türkiye
| TOOLS |
 Print Download citation RIS EndNote BibTex Medlars Procite Reference Manager Share with email Share Send email to author
Similar articles Google Scholar |