. 2017; 14(2): 0-0

Antibacterial, antitubercular and antiviral activity evaluations of some arylidenehydrazide derivatives bearing imidazo[2,1-b]thiazole moiety

Nuray Ulusoy Güzeldemirci1, Berin Karaman1, Ömer Küçükbasmacı2
1Istanbul University, Faculty of Pharmacy, Department of Pharmaceutical Chemistry, Istanbul
2Istanbul University, Cerrahpaşa Faculty of Medicine, Department of Microbiology, Istanbul

In the present study, some N2-arylidene-(6-(4-chlorophenyl)imidazo[2,1-b]thiazol-3-yl)acetic acid hydrazides (3a-j) were tested for their probable antibacterial activities were evaluated against S. aureus ATCC 29213, P. aeruginosa ATCC 27853 and E. coli ATCC 25922. Among the tested compounds, 3i displayed the highest efficacy against S. aureus and E. coli. Title compounds were evaluated for in vitro antitubercular activity against M. tuberculosis H37Rv (ATCC 27294) using the BACTEC 460 radiometric system and BACTEC 12B medium. Compound 3j, 5-nitro-2-furfurylidene derivative showed the highest antituberculosis activity (IC50: 6.16 μg/mL and IC90: 14.390 μg/mL). All of the compounds (3a-j) were also evaluated against some DNA and RNA viruses in MDCK, CRFK, Vero, HEL and HeLa cells. Compound 3i showed the most potent antiviral activity against feline corona virus (FIPV) in CRFK cell cultures (antiviral EC50: 7.5 µM and SI>13). Furthermore, compounds 3c and 3g displayed activity against herpes simplex virus-1 and vaccinia virus in HEL cell cultures (antiviral EC50 values of 9; 16 and 20; 14 µM, respectively).

Keywords: Imidazo[2, 1-b]thiazole, arylidenehydrazide, antibacterial activity, antitubercular activity, antiviral activity


İmidazo[2,1-b]tiyazol çekirdeği taşıyan bazı arilidenhidrazit türevlerinin antibakteriyel, antitüberküler ve antiviral aktivite tayinleri

Nuray Ulusoy Güzeldemirci1, Berin Karaman1, Ömer Küçükbasmacı2
1İstanbul Üniversitesi, Eczacılık Fakültesi, Farmasötik Kimya Anabilim Dalı, İstanbul
2İstanbul Üniversitesi, Cerrahpaşa Tıp Fakültesi, Mikrobiyoloji Anabilim Dalı, İstanbul

Bu çalışmada, bazı N2-ariliden-(6-(4-klorofenil)imidazo[2,1-b]tiyazol-3-il)asetik asit hidrazitlerinin (3a-j) olası antibakteriyel aktiviteleri, S. aureus ATCC 29213, P. aeruginosa ATCC 27853 ve E. coli ATCC 25922’e karşı tayin edilmiştir. Test bileşikleri arasında, 3i, S. aureus ve E. coli’ye karşı en yüksek etkinliği göstermiştir. Söz konusu bileşiklerin M. tuberculosis H37Rv (ATCC 27294)’e karşı in vitro antitüberküler aktiviteleri BACTEC 460 radiometrik sistem ve BACTEC 12B ortamı kullanılarak tayin edilmiştir. 5-Nitro-2-furfuriliden türevi 3j bileşiği, en yüksek antitüberküler aktivite göstermiştir (IC50: 6.16 μg/mL ve IC90: 14.390 μg/mL). Bileşiklerin tümü (3a-j), MDCK, CRFK, Vero, HEL ve HeLa hücrelerinde bazı DNA ve RNA virüslerine karşı da tayin edilmiştir. Bileşik 3i, en güçlü antiviral aktiviteyi CRFK hücre kültürlerinde feline corona virus (FIPV)’e karşı göstermiştir (antiviral EC50: 7.5 µM ve SI>13). Ayrıca, 3c ve 3g bileşikleri HEL hücre kültürlerinde, herpes simplex virus-1 ve vaccinia virus’e karşı aktivite göstermişlerdir (antiviral EC50 değerleri sırasıyla 9; 16 ve 20; 14 µM’dır).

Anahtar Kelimeler: İmidazo[2, 1-b]tiyazol, arilidenhidrazid, antibakteriyel aktivite, antitüberküler aktivite, antiviral aktivite


Nuray Ulusoy Güzeldemirci, Berin Karaman, Ömer Küçükbasmacı. Antibacterial, antitubercular and antiviral activity evaluations of some arylidenehydrazide derivatives bearing imidazo[2,1-b]thiazole moiety. . 2017; 14(2): 0-0

Corresponding Author: Nuray Ulusoy Güzeldemirci, Türkiye


TOOLS
Print
Download citation
RIS
EndNote
BibTex
Medlars
Procite
Reference Manager
Share with email
Share
Send email to author

Similar articles
Google Scholar