Floating Microspheres of Enalapril Maleate as a Developed Controlled Release Dosage Form: Investigation the Effect of Ionotropic Gelation Technique
Ali Khidher Abbas, Anas Tarik AlhamdanyDepartment Of Pharmaceutics, College Of Pharmacy, Mustansiriyah University, Baghdad, IraqINTRODUCTION: The purpose of this study is to provide a control drug delivery system through a newly approved work to enhance absorption and bioavailability of enalapril maleate loaded floating microspheres by ionotropic gelation technique using a hydrophilic carrier.
METHODS: Over this study, eleven developed formulations of floating microspheres were prepared by ionotropic gelation method using different concentrations of sodium alginate, iota carrageenan, sodium bicarbonate, calcium chloride, and the drug. Characterization of these microspheres was done using a diversity of parameters like micrometric properties, percentage yield, entrapment efficiency, In-Vitro buoyancy, In-Vitro drug release, and kinetics of drug release. The optimum formula was evaluated and identified for drug-excipients compatibility using Fourier transform infrared spectroscopy (FT-IR), surface morphology, powder X-ray diffraction (PXRD), and differential scanning calorimetry (DSC).
RESULTS: From the results; F4 was selected as an optimum formula since it provides a faster and premium release of drug from the matrix (91.4%). Kinetics of drug release was founded to depend on both diffusion and erosion mechanisms, as the correlation coefficient (R2) was best fitted with Korsemeyer model and release exponent (n) shown to be between 0.43-0.84. SEM images demonstrate spherical, discrete and freely flowing microspheres with a particle size of 199.4 ± 0.04. Optimum buoyancy properties, percentage yield, and drug entrapment efficiency were achieved. FTIR decided no interaction between enalapril and the polymers. DSC and XRD ascribed the miscibility of the drug with the polymers while maintaining stable crystalline properties of enalapril loaded in the prepared microspheres.
DISCUSSION AND CONCLUSION: It can be concluded that the developed floating microspheres of enalapril maleate can be considered as a promising controlled drug delivery system; thereby improve patient compliance.
Geliştirilmiş Kontrollü Salım Dozaj Formu Olarak Enalapril Maleatin Yüzen Mikroküreleri: İyonotropik Jelleşme Tekniğinin Etkisinin Araştırılması
Ali Khidher Abbas, Anas Tarik AlhamdanyIlaç Endüstrisi Bölümü, Eczacılık Fakültesi, Mustansiriyah Üniversitesi, Bağdat, IrakGİRİŞ ve AMAÇ: Bu çalışmanın amacı, bir hidrofilik taşıyıcı kullanılarak iyonotropik jelleştirme tekniği ile enalapril maleatin yüklü yüzen mikro kürelerin emilimini ve biyoyararlanımını arttırmak için yeni onaylanmış bir çalışma ile bir kontrol ilacı verme sistemi sağlamaktır
YÖNTEM ve GEREÇLER: Bu çalışma kapsamında, yüzen mikrokürelerin onbir gelişmiş formülasyonu, sodyum aljinat, iotacarrageenan, sodyum bikarbonat, balmumu klorür ve ilacın farklı konsantrasyonlarıkullanılarak iyonotropikjelasyon yöntemi ile hazırlanmıştır. Bu mikrokürelerin karakterizasyonu, mikrometrik özellikler, yüzdelik verim, yakalama randımanı, In-Vitro yüzme tekniği, In-Vitro ilaç salımı ve ilaç salımınım kinetiği gibi çeşitli parametreler kullanılarak yapıldı. Optimum formül, Fourier dönüşümü kızılötesi spektroskopisi (FT-IR), yüzey morfolojisi, toz X-ışını difraksiyonu (PXRD) ve diferansiyel taramalı kalorimetri (DSC) kullanılarak ilaç-yardımcı madde uyumluluğu için değerlendirildi ve tanımlandı.
BULGULAR: Sonuçlardan; F4 matristen ilacın daha hızlı ve prim salınımını sağladığı için optimum formül olarak seçildi (% 91.4). İyonlaşma kinetiği (R2) en iyi Korsemeyer modeli ve 0.43-0.84 arasında gösterilen salınım üssü (n) ile donatıldığı için, ilaç salımının kinetiği hem difüzyon hem de erozyon mekanizmalarına dayanmak üzere kurulmuştur.SEM görüntüleri, parçacık boyutu 199.4 ± 0.04 olan küresel, keskin ve serbestçe dönen mikroküreleri gösterir. Optimun yüzdürme özellikleri, yüzdelik verim ve ilaç yakalama etkinliği elde edilmiştir. FTIR enalapril ve polimerler arasında hiçbir etkileşim olmadı. DSC ve XRD, hazırlanan mikro kürelerde yüklü enalapril'instabil kristalin özelliklerini korurken, polimerler ile ilacın karışabilirliğini atfetmiştir
TARTIŞMA ve SONUÇ: Enalapril maleatin gelişmiş yüzer mikro küreciklerinin ümit vadeden kontrollü bir ilaç verme sistemi olarak kabul edilebileceği sonucuna varılabilir, böylelikle hasta uyumu geliştirir.
Corresponding Author: Ali Khidher Abbas, Iraq
| TOOLS |
 Print Download citation RIS EndNote BibTex Medlars Procite Reference Manager Share with email Share Send email to author
Similar articles Google Scholar |