. 2019; 16(3): 310-316

Superior solubility and dissolution of zaltoprofen via pharmaceutical cocrystal

Prabhakar Panzade, Giridhar Shendarkar
Department of Pharmacognosy, Nanded Pharmacy College

INTRODUCTION: Objective: Pharmaceutical cocrystal is a promising tool to enhance solubility and dissolution of poorly soluble drugs. Zaltoprofen is nonsteroidal anti-inflammatory drug with prevalent solubility problem. The present study was undertaken to enhance the solubility and dissolution of zaltoprofen through pharmaceutical cocrystal by screening various coformers.
METHODS: Materials and Methods: Cocrystals of zaltoprofen were prepared in 1: 1 and 1: 2 ratio of drug: coformer by dry grinding method. The melting point and solubility of crystalline phase was determined. The potential cocrystals were characterized by differential scanning calorimetry (DSC), infrared spectroscopy (IR) and powder X-ray diffraction (PXRD). Corystals were subjected to dissolution rate and stability study.
RESULTS: Results: Zaltoprofen-nicotinamide (ZFN-NIC) Cocrystals demonstrated deviation in melting point and solubility. The cocrystals were obtained in both 1: 1 and 1: 2 ratio with nicotinamide. The analysis of Infrared noticeably indicated the shifting of characteristic bands of zaltoprofen. Crystallinity of cocrystals was evident from the XRPD pattern and notable difference in 2θ value of intense peaks. DSC spectra of cocrystals exhibited altered endotherms analogous to melting point. Cocrystals showed faster dissolution rate and 55% increase in the extent of dissolution compared to pure drug. The cocrystals were found stable at room temperature and accelerated conditions.
DISCUSSION AND CONCLUSION: The prepared cocrystals exhibited greater solubility and dissolution as compared to pure drug and found stable at room temperature and accelerated conditions.

Keywords: Pharmaceutical cocrystal, zaltoprofen, solubility, dissolution


Farmasötik cocrystal ile zaltoprofen Üstün çözünürlük ve çözünme

Prabhakar Panzade, Giridhar Shendarkar
Farmakognozi Bölümü, Nanded Eczane Koleji

GİRİŞ ve AMAÇ:
Amaç: Farmasötik kok kristal, zayıf çözünür ilaçların çözünürlüğünü ve çözünmesini arttırmak için umut veren bir araçtır. Zaltoprofen yaygın çözünürlüğe sahip nonsteroid antiinflamatuar ilaçtır. Bu çalışma, çeşitli koformerlerin taranması yoluyla farmasötik kokteyli aracılığıyla zaltoprofenin çözünürlüğünü ve çözünmesini arttırmak için üstlenilmiştir.
YÖNTEM ve GEREÇLER: Gereç ve Yöntem: Kuru öğütme yöntemi ile 1: 1 ve 1: 2 oranında ilaç: koformer oranında zaltoprofen kristalleri hazırlandı. Erime noktası ve kristalin fazın çözünürlüğü belirlendi. Potansiyel kristaller diferansiyel tarama kalorimetrisi (DSC), kızılötesi spektroskopi (IR) ve toz X ışını kırınımı (PXRD) ile karakterize edildi. Coriztaller çözünme hızına ve stabilite çalışmasına tabi tutuldu.
BULGULAR: Sonuçlar: Zaltoprofen-nikotinamid (ZFN-NIC) Cocrystals erime noktasında ve çözünürlükte sapma göstermiştir. Kristaller, nikotinamid ile hem 1: 1 hem de 1: 2 oranında elde edildi. Kızılötesi analizi, zaltoprofenin karakteristik bantlarının kaymasını belirgin bir şekilde gösterdi. Kristallerin kristallenmesi XRPD paterninden belirgin olarak görülmüştür ve 2θ değerindeki yoğun zirvelerdeki kayda değer farklılıklar gözlenmiştir. Kristallerin DSC spektrumları, erime noktasına benzer değiştirilmiş endotermler sergiledi. Kristaller, daha hızlı çözünme oranı ve saf ilaçla karşılaştırıldığında çözünme derecesinde% 55 artış gösterdi. Kristaller, oda sıcaklığında ve hızlandırılmış koşullarda kararlı bulundu.
TARTIŞMA ve SONUÇ: Sonuç: Hazırlanan kristaller, saf ilaca kıyasla daha fazla çözünürlük ve çözünme sergilemiş ve oda sıcaklığında ve hızlandırılmış koşullarda sabit bulunmuştur.

Anahtar Kelimeler: Farmasötik kristal, zaltoprofen, çözünürlük, çözünme


Prabhakar Panzade, Giridhar Shendarkar. Superior solubility and dissolution of zaltoprofen via pharmaceutical cocrystal. . 2019; 16(3): 310-316

Corresponding Author: Prabhakar Panzade, India


TOOLS
Print
Download citation
RIS
EndNote
BibTex
Medlars
Procite
Reference Manager
Share with email
Share
Send email to author

Similar articles
Google Scholar