Preparation and in vitro evaluation of ibuprofen spherical agglomerates
Subhash Chandra Bose Penjuri1, Saritha Damineni2, Nagaraju Ravouru3, Raja Lakshmi Muni3, Srikanth Reddy Poreddy11Department of Pharmaceutics, MNR College of Pharmacy, Sangareddy, Telangana, India22Department of Pharmaceutics, Sultan-ul-Uloom College of Pharmacy, Hyderabad, Telangana, India
3Institute Of Pharmaceutical Technology, Sri Padmavathi Mahila Visvavidyalayam, (women’s University), Tirupati, Andhra Pradesh, India
Ibuprofen, an anti inflammatory drug, is characterized by poor water solubility which limits the pharmacological effects. The present work is aimed to the study the effect of agglomeration on micromeritic properties and dissolution. Ibuprofen agglomerates were prepared by solvent change method using water, dichloromethane and DMSO as poor solvent, bridging liquid and good solvent respectively in the ratio of 57.5: 12.5: 30. Process variables such as amount of bridging liquid, mode of addition, temperature and stirring rate were optimized. SEM studies indicate that agglomerates produced were spherical and exhibit irregular shape. X-Ray Powder Diffraction spectra revealed the absence of polymorphism. DSC spectra showed no change in melting point indicating absence of crystal modification. The agglomerates exhibited improved solubility, dissolution rate and micromeritic properties compared to pure drug. Anti-inflammatory studies were conducted in Wistar strain male albino rats and ibuprofen agglomerates showed more significant activity than the pure drug which may be due to better absorption. Ulcerogenic potential study was carried out for pure ibuprofen and agglomerates. Significant ulcerogenic potential was observed in ibuprofen agglomerates treated rats.
Keywords: Ibuprofen, Spherical agglomeration, anti-inflammatory activity, ulcerogenic potential.İbuprofen küresel aglomeralarının hazırlanması ve in vitro değerlendirilmesi
Subhash Chandra Bose Penjuri1, Saritha Damineni2, Nagaraju Ravouru3, Raja Lakshmi Muni3, Srikanth Reddy Poreddy11MNR Eczacılık Koleji İlaç Bölümü, Sangareddy, Telangana, Hindistan2Sulture-ul-Uloom Eczacılık Koleji, Hyderabad, Telangana, Hindistan İlaç Bölümü
3Farmasötik Teknoloji Enstitüsü, Sri Padmavathi Mahila Visvavidyalayam, (kadın üniversitesi), Tirupati, Andhra Pradesh, Hindistan
Bir anti-inflamatuvar ilaç olan Ibuprofen, zayıf su çözünürlüğü ile karakterize olup, farmakolojik etkileri sınırlar. Bu çalışmanın amacı aglomerasyonun mikromeritik özellikler ve çözünme üzerindeki etkisini incelemektir. İbuprofen aglomeraları, su, diklorometan ve zayıf solvent olarak DMSO kullanılarak 57.5: 12.5: 30 oranında sırasıyla köprülü sıvı ve iyi çözücü kullanan çözücü değiştirme yöntemi ile hazırlandı. Köprü sıvısı miktarı, ilave modu, sıcaklık ve karıştırma oranı gibi proses değişkenleri optimize edildi. SEM çalışmaları, üretilen aglomeraların küresel olduğunu ve düzensiz şekli olduğunu göstermektedir. X-Işın Pudrası Difraksiyon spektrumu polimorfizmin yokluğunu ortaya koydu. DSC spektrumu erime noktasında kristal modifikasyonun olmadığını gösteren herhangi bir değişiklik göstermedi. Aglomerler, saf ilaca kıyasla gelişmiş çözünürlük, çözünme hızı ve mikromeritik özellikler sergiledi. Anti-inflamatuar çalışmalar Wistar suşu erkek albino sıçanlarında yürütülmüş ve ibuprofen aglomera'ları saf ilacın daha iyi emilimine bağlı olabileceğinden daha önemli bir aktivite gösterdi. Saf ibuprofen ve aglomera için ülserojenik potansiyel çalışması gerçekleştirildi. İbuprofen aglomeratları ile tedavi edilen sıçanlarda belirgin ülserojenik potansiyel gözlenmiştir.
Anahtar Kelimeler: Ibuprofen, Küresel toplanma, anti-inflamatuar aktivite, ülserojenik potansiyel.Corresponding Author: Subhash Chandra Bose Penjuri, India
| TOOLS |
 Full Text PDF Print Download citation RIS EndNote BibTex Medlars Procite Reference Manager Share with email Share Send email to author
Similar articles Google Scholar |